MG-132 [133407-82-6]
Référence HY-13259-5mg
Conditionnement : 5mg
Marque : MedChemExpress
| Description |
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) is a potent proteasome and calpain inhibitor with IC50s of 100 nM and 1.2 μM, respectively. MG-132 effectively blocks the proteolytic activity of the 26S proteasome complex. MG-132, a peptide aldehyde, also is an autophagy activator. MG-132 also induces apoptosis[1][2][3]. |
IC50 & Target | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Cellular Effect |
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| In Vitro |
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) initiates neurite outgrowth in PC12 cells at a low concentration (30 nM) and is a very strong inhibitor of 20S proteasome[3]. MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability Assay[3]
Western Blot Analysis[3]
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| In Vivo |
MG132 (10 mg/kg; i.p.; daily for 25 days starting 5 days after EC9706 cells injection) significantly inhibits tumor growth of the EC9706 xenograft without causing toxicity to mice[7]. Note:
Induction of Parkinson’s disease[10]
Background
Specific Modeling Methods
Mice: C57BL/6 black mice
Administration: MG-132 (0.4 μg in 4 μL) • stereotaxically injected into the substantia nigra at the target site (Bregma AP, 3.2 mm, ML, 2.0 mm, DV, 4.7 mm) in the right side
Note
(1) MG-132 is dissolved at a concentration of 0.1 μg/μL in a vehicle of 1% DMSO in PBS.
(2) Injection should be extremely slow (e.g., 0.5 μL/min), and the needle should be left in place for several minutes after injection to prevent fluid reflux and mechanical damage that could affect model specificity. (3) The control side must use the same solvent as the drug solution (1% DMSO in PBS) to eliminate the influence of the solvent itself. Modeling Indicators
Molecular changes: Striatal dopamine and DOPAC depletion
Histology analysis: Nigral tyrosine hydroxylase-positive (TH+) neurons loss MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
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| Masse moléculaire |
475.62 |
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| Formule |
C26H41N3O5 |
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| CAS No. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Appearance |
Solid |
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| Color |
White to yellow |
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| SMILES |
O=C(OCC1=CC=CC=C1)N[C@H](C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@H](C(19)=O)CC(C)C)=O)=O)CC(C)C |
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| Livraison | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| Stockage |
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| Solvant et solubilité |
In Vitro:
DMSO : ≥ 50 mg/mL (105.13 mM; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) *"≥" means soluble, but saturation unknown. Preparing
Stock Solutions
View the Complete Stock Solution Preparation Table
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Please refer to the solubility information to select the appropriate solvent. Once prepared, please aliquot and store the solution to prevent product inactivation from repeated freeze-thaw cycles. Select the appropriate dissolution method based on your experimental animal and administration route.
For the following dissolution methods, please ensure to first prepare a clear stock solution using an In Vitro approach and then sequentially add co-solvents:
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| Pureté et documentation | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Références |
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